Discovery e ricerca preclinica

Il 2006 ha visto la generazione di potenziali lead compound per la nuova classe dei MABA, molecole bifunzionali che esplicano sia l’attività degli M3 antagonisti, sia quella dei ß2 agonisti, con promettenti prospettive
per il trattamento dell’asma e della broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO).
CHF 5074 (inibitore della γ secretasi) è in fase di test sui modelli animali per il trattamento della malattia di Alzheimer. Si ritiene che l’inibitore dell’enzima implicato nella genesi delle placche di ß amiloide potrebbe limitarne il numero e la dimensione, con potenziali effetti positivi sul degrado delle funzioni cognitive.

Inoltre sono stati identificati due lead compound candidati allo sviluppo preclinico per patologie respiratorie. CHF 5480 (inibitore delle PDE4) è un potente agente antinfiammatorio potenzialmente indicato per il trattamento di asma e BPCO. La sua elevata selettività biochimica e la sua modalità di somministrazione (per via inalatoria) potrebbero prevenire l’insorgenza delle tipiche reazioni avverse proprie degli inibitori delle PDE4. CHF 5407 (antagonista del recettore muscarinico M3, potenzialmente indicato per il trattamento della BPCO) ha completato lo sviluppo preclinico ed è in corso di valutazione per la proof of concept clinica.
Lo sviluppo preclinico è stato avviato anche per un nuovo agente surfattante sintetico indicato nel trattamento della sindrome da distress respiratorio nei neonati prematuri.